Описание

Прогестерон

Название:
Прогестерон

Латинское наименование:
PROGESTERON YES

Производитель:
Desitin (Германия)

Фармакология
Фармакологическое действие - прогестагенное.
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон
Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Способ применения прогестерона и дозы

Прогестерон принимается внутрь (независимо от приема пищи), используется местно, вводится внутримышечно, интравагинально. Выбор лекарственной формы и режим дозирования зависят от показаний. Длительность терапии определяется особенностями и характером заболевания.
При лечении прогестероном ослабляется концентрация внимания, поэтому стоит соблюдать осторожность во время управления автотранспортными средствами и занятия прочими опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для капсул: склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, неполный аборт, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, порфирия; для масляного раствора: рак половых органов и молочной железы (для монотерапии), склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, несостоявшийся выкидыш, беременность (2 и 3 триместр), острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, порфирия.

Ограничения к применению

Для капсул: болезни системы кровообращения (в том числе и гипертоническая болезнь), выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, болезни центральной нервной системы (включая и депрессию, эпилепсию, мигрень), кормление грудью, беременность (2 и 3 триместр); для масляного раствора: болезни системы кровообращения (в том числе и гипертоническая болезнь), выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, болезни центральной нервной системы (включая и депрессию, эпилепсию, мигрень), кормление грудью, внематочная беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При крайней необходимости возможно использование прогестерона при беременности и грудном кормлении по назначению врача при установленной недостаточности гормонов желтого тела. Женщины, которые планируют в ближайшее время беременность, не должны использовать прогестерон.

Побочные действия прогестерона

Аллергические реакции; для капсул: преходящее головокружение (через 1–3 часа после приема), сонливость, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение цикла); для масляного раствора: тромбоэмболия, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, нарушение зрения, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, снижение аппетита, тошнота, рвота, галакторея, гирсутизм, алопеция, изменение массы тела, снижение либидо, болезненность в месте введения, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение цикла), увеличение, напряжение и боль молочных желез.

Взаимодействие прогестерона с другими веществами

Прогестерон снижает эффективность действия анаболических стероидов и лекарственных препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки. При совместном использовании с барбитуратами уменьшается действие прогестерона.