Описание
Телмисартан (Telmisartan):
Русское название
Телисара
Латинское название вещества Телмисартан
Telmisartan
Химическое название
4'-[[4-Метил-6-(1-метил-2-безимиазлил)-2-прпил-1-безимиазлил]метил]-2-бифеил-карбва килта
Брутто-формула
C33H30N4O2
Фармакологическая группа вещества Телмисартан
Атаиты рецептрв аитезиа II (AT1-птип)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссцальая (рвчая) гртзя
I15 Вторчая гртзя
Код CAS
144701-48-4
Характеристика вещества Телмисартан
Белй или бесцвей кисллический поошок без зпх, пкически есвои в воде пи Н о 3 до 9, чсичо свои в сильх кислох (з исключеие соляой), свои в сильх щелочх.
Фармакология
Фармакличеке ейтвие - атиипертезиве.
Блкирует рецептры аитезиа II (птип АТ1). Дззавиим иибирует прере влиие аитезиа II, пижает урвеь альтера в плазме, увеличивает иурез, эккрецию атри и хлрив. Оказывает ефрпртективе влиие, умеьшает урвеь альбумиурии. На 10% пижает пчечый крвтк, е ухуша клубчквую фильтрацию. В выких зах умеьшает выражеть ипертрфии микара. У бльых артериальй ипертезией пижает как АД, так и АД, е изме ЧСС.
Хрш ваывает из ЖКТ. Аблюта битупть тавлет 40–60% (за чет эффекта «перв прхжеи» через печеь). Пле приема кратй зы 80 м Cmax тиает в течеие 1 ч. Итеив взывает белками плазмы, преимущетве альбумим и килым альфа1-ликпртеим. Отитель равмер рапреелет в раизме (вык липфиле и лек прикает в ткаи), бъем рапреелеи тавлет 500 л. Метаблизирует в печеи путем къюирваи люкурвй килтй, бразу табильый еактивый ациллюкури, ктрый бытр эккретирует желчью: в фекалих баруживает кл 85% еизмее телмиартаа и 11% люкуриа; пчеча эккреци е превышает 2%. Вывит меле, Т1/2 тавлет кл 21 ч у мужчи и 31 ч у жещи. Гиптези развивает через 3 ч пле приема вутрь, храет блее 24 ч и табилизирует в течеие 4–8 еель курв примееи. При прекращеии приема АД птепе (в течеие екльких ей) взвращает к ихым зачеим без развити «рикшетй» ипертезии.
Применение вещества Телмисартан
Артеральая гпертея.
Противопоказания
Гиерчувсвиельсь, бсрукция желчевывдящих уей, яжелые арушеия фукции ечеи и чек, береесь, крлеие грудью.
Ограничения к применению
Дтсий и подростовый возрст (зопсость и эффтивость примия у дтй и подростов опрдлы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказао при рмоти. Прд плаирумой рмотю ркомдутя залаговрмо замит прпарат другим атигипртзивым рдтвом.
Катгория дйтвия а плод по FDA — C (I тримтр).
Катгория дйтвия а плод по FDA — D (II и III тримтры).
На врмя лчия лдут пркратит грудо вкармливаи.
Побочные действия вещества Телмисартан
С тры ервй итемы и рав чувтв: >= 1% — лва бль, лвкружеие.
С тры рав ЖКТ: >= 1% — тшта, ипепи, бль в живте, иаре.
С тры репиратрй итемы: >= 1% — кашель, фариит, рипппбые имптмы, пижеие тлератти к ифекцим верхих ыхательых путей.
Прчие: >= 1% — бль в руи и пице, миали, ифекции мчевывщих путей, пижеие ержаи емлбиа, пвышеие урв мчевй килты.
Взаимодействие
Гдрхлртад услвает (вам) гптевый эффект. Пр двремем ааче гбтрв АПФ, калйсберегающх дуреткв другх лекарствеых средств, спсбых пвышать урвеь каля в пламе, а таке калйсдеращх пщевых дбавк, сбе у бльых с пчечй едстатчстью, пвышается рск равтя гперкалем. Пвышает кетраю лтя дгкса в крв.
Передозировка
Сипо: гипоезия.
Лечеие: сипоическя и поддеживющя епия. Геодилиз еэффекиве.
Способ применения и дозы
Вутрь, ве авсмст т према пщ, 20–40 мг/сут а д прем, пр ебхдмст — д 80 мг. У паетв с умереым арушеем фук пече сутчая да е дла превышать 40 мг.
Меры предосторожности вещества Телмисартан
С осторожостью азачают больым с смтоматчской роваскулярой гртзй, обусловлой двустором стозом оччых артрй л стозом оччой артр дствой укцоруюй очк (увлчватся рск тяжлой готз оччой достаточост). У ацтов с умрым арушм укц очк обходм ргулярый котроль уровя крата элктролтов (калй) в лазм. Слдут соблюдать осторожость р азач больым с ожым ОЦК /л дцтом атря (р лч дурткам, ограчом остул сол, дар, рвот), стозом аорты мтралього клааа, с обструктвой гртрочской кардомоатй, умрым арушм укц ч, тяжлой срдчой достаточостью (обходм остояый котроль уровя каля крата в сыворотк кров), р ИБС (возможо развт острого короарого сдрома аркта мокарда), язвой болзью жлудка л двадцатрстой кшк в стад обостря л др. заболваям оргаов ЖКТ (вроято возков жлудочо-кшчого кровотчя). Н ркомдутся рмять р рвчом альдострозм, врождой росмост руктозы (1 таблтка 80 мг содржт 338 мг сорбта). Слдут соблюдать осторожость водтлям трасортых срдств людям, росся которых связаа с овышой коцтрацй вмая. Пр одоврмом рм дгокса л раратов лтя обходм моторг х содржая в сыворотк кров.