Описание
Прасугрель 10 мг цена
1 упаковка- 335 евро
2 упаковки- 330 евро каждая
3 упаковки- 325 евро каждая
4 упаковки- 320 евро каждая
5 упаковок- 315 евро каждая
10 упаковок- 305 евро каждая
Прасугрель 10 мг купить в Москве
Лекарство EFIENT 10 MG заказать в Москве у нашего представителя 89258767555 Лариса. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении
Прасугрель 10 мг инструкция
Название:
Прасугрель ( В Германии называется Эфиент)
Латинское название:
Efient
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг,10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – празугрела гидрохлорида5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества:
грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза,целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
покрытие гранулята: целлюлозамикрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
пленочная оболочка: смесь красителя желтого*(для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.
*- состав смеси красителя желтого (длятаблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксиджелтый (Е172),
**- состав смеси красителя бежевого (длятаблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый(Е172), железа (III) оксид красный (Е172).
Описание
Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», надругой стороне – «5 MG».
Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевогоцвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», надругой стороне – «10 MG».
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Являясь пролекарством, празугрел быстрометаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действиеактивного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной(27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставимау здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов,подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.
Всасывание
Празугрел быстро абсорбируется иметаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активногометаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела,79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC)возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. Припроведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействиювысококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% ивремя до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ можетназначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугреланатощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.
Распределение
Связывание активного метаболита сальбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.
Метаболизм
Празугрел не определяется в плазме послеперорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, которыйзатем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохромаР450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных веществапосредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивныеметаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. Уздоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарнымсиндромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияниягенетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрелаили его ингибирование агрегации тромбоцитов.
Выведение
Примерно 68% дозы празугрела выделяется ввиде неактивных метаболитов с мочой и 27% - с калом. Период полувыведения активногометаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).
Особые группы пациентов:
Пожилые люди: По данным клиническихисследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов(>=75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться состорожностью у пациентов >=75 лет из-за потенциального риска кровотечения вэтой популяции.
Печеночная недостаточность: Нетнеобходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умереннойпеченочной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой иумеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами.Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность: Нет необходимостив корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включаяпациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрелаи его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умереннойпочечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <50мл/мин/1.73м2) и здоровых субъектов. Празургел-опосредованное ингибированиеагрегации тромбоцитов было также сходным у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности, которым требовался гемодиализ в сравнении создоровыми субъектами, несмотря на то, что Сmax и AUC активного метаболитаснижаются на 51% и 42%, соответственно, у пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности.
Масса тела: AUC активного метаболита празугрелапримерно на 30 - 40% выше у здоровых субъектов и пациентов с массой тела менее60 кг в сравнении с пациентами с массой тела >= 60 кг. Празугрел должениспользоваться с осторожностью у пациентов с весом тела < 60 кг из-запотенциального риска возникновения кровотечения в данной популяции.
Этническая принадлежность: По даннымклинических исследований, после корректировки по массе тела, AUC активногометаболита был примерно на 19% выше у представителей китайской, японской икорейской национальности в сравнении с AUC у лиц европеоидной расы, что восновном связано с более высоким воздействием празугрела на лица азиатской национальностивесом менее 60 кг. Разницы в воздействии между представителями китайской,японской и корейской национальности не отмечалось. Воздействие у лицафриканского и испанского происхождения сравнимо с таковым у лиц европеоиднойрасы. Не рекомендуется корректировка дозы на основе только этническойпринадлежности.
Пол: Среди здоровых субъектов и пациентовфармакокинетика празугрела сходна у мужчин и женщин.
Курение. Фармакокинетика празугрелааналогична у курящих и некурящих людей.
Метаболический статус. У здоровых субъектов,пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с аорто-коронарнымсиндромом не отмечалось существенного эффекта генетических вариаций CYP2B6,CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 на фармакокинетику активного метаболита празугрела илиего ингибирование агрегации тромбоцитов.
Дети и подростки: Фармакокинетика ифармакодинамика празугрела в педиатрической популяции не оценивались.
Фармакодинамика
Эффиент™ ингибируетактивацию и агрегацию тромбоцитов посредством необратимого связывания своихактивных метаболитов с P2Y12классом АДФ-рецепторов тромбоцитов. После приемаударной дозы празугрела в 60 мг, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитовпроисходит на 15 минуте с 5 мкм АДФ и 30 минут с 20 мкм АДФ.
Максимальное ингибирование празугрелом АДФ-индуцированнойагрегации тромбоцитов составляет 83% с 5 мкм АДФ и 79% с 20 мкм АДФ, в обоихслучаях с 89% здоровых субъектов и пациентов со стабильным атеросклерозом,достигающее не менее 50% ингибирования агрегации тромбоцитов за 1 час. Празугрел-опосредованноеингибирование агрегации тромбоцитов отличается низкой межсубъектной (12%) ивнутрисубъектной (9%) вариабельностью с 5 и 20 мкм АДФ. Среднее ингибирование устойчивого состоянияагрегации тромбоцитов составило 74% и 69% соответственно для 5 и 20 мкм АДФ, ибыло достигнуто в течение 3 - 5 дней после введения 10 мг поддерживающей дозы Эффиента™с предварительной ударной дозой в 60 мг. У более 98%субъектов отмечалось >= 20% ингибирование агрегации тромбоцитов во время приемаподдерживающей дозы.
Агрегация тромбоцитовпостепенно возвращается к базовым показателям в течение 7 - 9 дней послепрекращения приема однократной нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг и в течение 5дней после прекращения приема поддерживающей дозы при достижении равновесногосостояния. Данный период времени скорее являетсяотражением выработки новых тромбоцитов, чем фармакокинетики празугрела.Соотношение между ингибированием агрегации тромбоцитов и клиническойактивностью не установлено. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/илиразвитии тромботических осложнений атеросклеротических заболеваний,ингибирование функции тромбоцитов может привести к снижению уровня смертностисердечно-сосудистого генеза, случаев сердечно-сосудистых заболеваний, таких какинфаркт миокарда или инсульт.
Показания к применению
острый коронарный синдром
Эффиент™ предназначен для профилактикиатеротромботических явлений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) упациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, при нестабильнойстенокардии, инфаркте миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ) или инфарктемиокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ)), подвергающихся первичному или отсроченномучрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ)
Способ применения и дозы
Эффиент™ предназначен дляприема внутрь. Применять строго по назначению врача. Нераздавливать и не ломать таблетку. Эффиент™следует принимать внутрь ежедневно примерно в одно и то же время, независимо отприема пищи. Необходимо проинформировать лечащего врача, стоматолога ифармацевта о приеме Эффиента™.
Взрослые
Лечение начинают с однократной нагрузочнойдозы 60 мг. Рекомендованная доза Эффиента™ для взрослых пациентов составляет 10мг в день. Прием нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг натощак обеспечивает наиболеебыстрое начало действия препарата. По назначению врача совместно с Эффиентом™необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту (АСК) (75 – 325 мг ежедневно).
Пациенты старше 75 лет
Использование Эффиента™ упациентов от 75 лет и старше в целом не рекомендуется. Пациентыот 75 лет и старше отличаются более высокой чувствительностью к кровотечению иподвергаются более значительному воздействию активных метаболитов празугрела.Данные о применении дозы 5 мг основаны только на фармакодинамических ифармакокинетических анализах. В настоящее время отсутствуют клинические данныепо безопасности применения дозы 5 мг в группе пациентов от 75 лет и старше. Вслучае если, после тщательной индивидуальной оценки соотношения между пользой ириском назначающим препарат врачом, лечение считается необходимым в группепациентов от 75 лет и старше, после нагрузочной дозы 60 мг должна назначатьсяподдерживающая доза 5 мг.
Пациенты весом менее 60 кг
Эффиент™ долженназначаться в виде однократной нагрузочной дозы 60 мг с дальнейшим продолжениемлечения дозой 5 мг один раз в день. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуетсяввиду увеличения воздействия активных метаболитов Эффиента™ на пациентов весомменее 60 кг и повышенного риска возникновения кровотечений. Эффективность и безопасность дозы 5 мг проспективно не оценивались.
Почечная недостаточность
Нет необходимости в корректировке дозы упациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадиейпочечной недостаточности. Существуетограниченный терапевтический опыт применения Эффиента™ у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность
Нет необходимости в корректировке дозы упациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В поЧайлд-Пью). Существует ограниченный терапевтический опыт применения празугрелау пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью.
Дети и подростки
Не рекомендуетсяприменять Эффиент™ для лечения детей младше 18 лет ввиду отсутствия данных побезопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.
В случае пропускаочередного приема препарата, необходимо принять Эффиент™ немедленно, как обэтом было вспомнено. В случае если препарат не былпринят в течение всего дня, необходимо возобновить прием обычной дозы Эффиента™на следующий день. Нельзя принимать две дозы препарата в день. Для упаковок по 28 таблеток, день последнегоприема таблетки Эффиента™ может быть проверен по календарю, напечатанному на контурнойячейковой упаковке.
Побочные действия
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем вединичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: оченьчасто (>=10%); часто (>=1%, <10%); иногда (>=0,1%, <1%); редко (>=0,01%, <0,1%);крайне редко (<0,01%).
Побочные реакции (по данным клинических исследованийи спонтанных сообщений):
Часто
контузия
гематома
носовое кровотечение
гематома в месте пункции сосуда
кровотечение в месте пункции иглы
желудочно-кишечное кровотечение
экхимоз
гематурия
сыпь
анемия
инсульт (в т.ч. в 2.3% случаях внутричерепноекровотечение) (у пациентов с наличием преходящего ишемического нарушениямозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)
гипертония
гиперхолестеринемия/гиперлипидемия
головная боль
боль в спине
одышка
тошнота
головокружение
кашель
гипотония
усталость
некардиальная боль в грудной клетке
фибрилляция предсердий
брадикардия
лейкопения (<4 х 109/л)
лихорадка
периферический отек
боль в конечностях
диарея
Иногда
кровоизлияние в глаз
кровохарканье
ретроперитонеальное кровотечение
кровянистый стул
кровоточивость десен
постпроцедурное кровотечение
подкожная гематома
ректальное кровотечение
инсульт (в т.ч. в 0.2% случаяхвнутричерепное кровотечение) (у пациентов без преходящего ишемическогонарушения мозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)
нарушение функции печени
аллергическая реакция
гиперчувствительность (включаяангионевротический отек)
Редко
тромбоцитопения (уровень тромбоцитов <=50 х109/л)
Крайне редко
тромботическая тромбоцитопеническая пурпура(ТТП)
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществуили к любому из вспомогательных веществ препарата
активное патологическое кровотечение
p>
наличие в анамнезе инсульта или транзиторнойишемической атаки (ТИА)
тяжелая печеночная недостаточность (Класс Спо Чайлд-Пью)
редкая наследственная непереносимостьгалактозы, дефицит Lapp-лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Варфарин. Нет данных об одновременном применении Эффиента™ с производными кумарина,за исключением варфарина. Совместное назначениеЭффиента™ и варфарина увеличивает риск возникновения кровотечения. В связи с возможностью увеличения рискавозникновения кровотечения, назначение варфарина (или других производныхкумарина) в сочетании с Эффиентом™ следует проводить с осторожностью.
Нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВП). Совместноеназначение Эффиента™ и НПВП (применяемых постоянно) не изучалось. В связи свозможностью увеличения риска кровотечения, постоянно применяемые НПВП (включаяингибиторы циклооксигеназы-2) и Эффиент™ должны назначаться совместно состорожностью.
Эффиент™ можетназначаться совместно с лекарственными препаратами, метаболизируемымиферментами Р450 (включая статины), или лекарственными препаратами, являющимисяиндукторами или ингибиторами ферментов цитохрома Р450.
Эффиент™ может назначатьсясовместно с ацетилсалициловой кислотой (75 - 325 мг в день), гепарином, ингибиторамигликопротеинов IIb - IIIа, статинами,дигоксином и лекарственными средствами, повышающими рН в желудке, включаяингибиторы протонового насоса и H2-гистаминоблокаторы.
Действие другихлекарственных препаратов на Эффиент™
Ацетилсалициловая кислота (АСК). Эффиент™необходимо применять совместно с ацетилсалициловой кислотой. Несмотря на возможность увеличения рискакровотечения в результате взаимодействия с АСК, эффективность и безопасность Эффиента™продемонстрированы у пациентов, пролеченных совместно с АСК.
Гепарин. Однократное внутривенное введениеболюсной дозы нефракционного гепарина (100 ЕД/кг) не вызывало значительныхизменений празугрел-опосредованного ингибирования агрегации тромбоцитов;однако, время кровотечения увеличилось по сравнению с назначением любого излекарств отдельно. Эффиент™ также невызывал значительных изменений эффекта гепарина на степень коагуляции. Таким образом, оба лекарственных препарата могут назначатьсяодновременно. В случае назначенияЭффиента™ совместно с гепарином, возможно увеличение риска кровотечения.
Статины. Аторвастатин (80 мг ежедневно), метаболизируемый CYP450 3А4, не изменял фармакокинетику Эффиента™ иего ингибирование агрегации тромбоцитов. Таким образом, не ожидается, чтостатины, являющиеся субстратами CYP3A, окажут эффект на фармакокинетику Эффиента™ илиего ингибирование агрегации тромбоцитов.
Лекарственные препараты, повышающие рНжелудка. AUC и Tmax активного метаболита Эффиента™не изменялись под влиянием ежедневного назначения ранитидина (H2-гистаминоблокатор) иланзопразола (ингибитор протонового насоса); Сmax снижалась на 14% и 29% соответственно. Назначениенагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг без сопутствующего использования ингибиторовпротонового насоса обеспечивает наиболее быстрое начало действия.
Ингибиторы CYP3A. Кетоконазол (400 мг ежедневно), селективный исильнодействующий ингибитор CYP3A4 и CYP3A5, не затрагивал празугрел-опосредованноеингибирование агрегации тромбоцитов или AUC и Tmax активного метаболита Эффиента™, но снижал Сmax на от 34% до 46%,Таким образом, существенного влияния ингибиторов CYP3A, таких как азольные противогрибковые средства,ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем,индинавир, ципрофлоксацин и сок грейпфрута, на фармакокинетику активныхметаболитов не ожидается.
Индукторы цитохрома Р450. Рифампицин (600 мг ежедневно), мощный индуктор CYP3A и CYP2В6, и индуктор CYP2С9, CYP2С19 и CYP2С8, не оказывалзначительного влияния на фармакокинетику Эффиента™. Такимобразом, не ожидается значительного влияния известных индукторов CYP3A, такихкак рифампицин, карбамазепин, и других индукторов цитохромов Р450, нафармакокинетику активных метаболитов лекарственного вещества.
Влияние Эффиента™ надругие лекарственные препараты
Дигоксин. Эффиент™ не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетикудигоксина.
Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2С9.Эффиент™ не ингибирует CYP2С9 и не влияет нафармакокинетику S-варфарина. Варфарин и Эффиент™ должны назначаться совместно состорожностью из-за возможности увеличения риска кровотечения.
Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2В6.Эффиент™ является слабым ингибитором CYP2В6. У здоровых лиц, Эффиент™снижал воздействие гидроксибупропиона - CYP2В6-опосредованного метаболита бупропиона - на23%. Данный эффект вероятно будет иметь клиническое значение в случаеназначения Эффиента™ совместно с лекарственными препаратами, главным образомметаболизируемыми CYP2В6 (например, галотан, циклофосфамид, пропофол, невирапин, эфавиренц), иимеет ограниченный терапевтический интервал.
Особые указания
Риск кровотечения
Применение Эффиента™ у пациентов сповышенным риском возникновения кровотечения должно рассматриваться только втом случае, когда польза от профилактики ишемических явлений превышает рисквозникновения тяжелого кровотечения, в особенности у пациентов:
в возрасте от 75 лет и старше. В случаепредписания врачом, необходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5мг; не рекомендуется поддерживающая доза 10 мг;
с предрасположенностью к кровотечению(например, из-за недавней травмы или хирургической операции, недавнего илирецидивирующего желудочно-кишечного кровотечения, активной пептической язвеннойболезни или тяжелой печеночной недостаточности);
с весом тела менее 60 кг. В случаепредписания врачом, рекомендуется применять поддерживающую дозу 5 мг у этихпациентов;
с заболеванием почек или умеренновыраженными проблемами с печенью;
с сопутствующим применением лекарственныхпрепаратов, которые могут увеличить риск кровотечения, включая пероральныеантикоагулянты, клопидогрел (антиагрегант), нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВП), и фибринолитики, безрецептурные препараты, диетическиедобавки и травы;
с запланированной хирургической операцией(включая аортокоронарное шунтирование (АКШ) и стоматологические процедуры);
принадлежность пациентов к азиатскойнациональности (ввиду ограниченного опыта применения Эффиента™ в данной группепациентов).
У пациентов с активнымкровотечением, при котором требуется отмена фармакологических эффектов Эффиента™,возможно проведение трансфузии тромбоцитов.
Пациенты должны бытьпредупреждены, что при применении Эффиента™ (в комбинации с АСК) остановкакровотечения может занять больше времени, чем обычно. Случаилюбого необычного кровотечения (по локализации или продолжительности) должныбыть сообщены лечащему врачу.
Тиенопиридины ингибируют агрегациютромбоцитов в течение всей жизни тромбоцитов (7 - 10 дней), следовательно,приостановка приема препарата не принесет пользы при кровотечении или рискеразвития кровотечения, связанного с инвазивными процедурами. Учитывая, чтопериод полураспада активного метаболита короче по сравнению с периодом жизнитромбоцитов, возможно восстановление гемостаза путем назначения экзогенныхтромбоцитов; однако, трансфузия тромбоцитов в течение 6 часов после нагрузочнойдозы или в течение 4 часов после поддерживающей дозы может быть менееэффективной.
В случае возникновениякровотечения, необходимо по возможности избегать прекращения примененияЭффиента™, особенно в первые несколько недель после острого коронарногосиндрома, в связи с тем, что это может привести к увеличению риска последующихсердечно-сосудистых явлений.
Пациенты старше 75 лет
Применение Эффиента™ упациентов от 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется в связи сувеличенным риском возникновения кровотечений (в том числе летальных).Применение Эффиента™ должно осуществляться с осторожностью после тщательнойоценки соотношения пользы и риска врачом, указывающего, что преимущества в отношениипрофилактики ишемических явлений превосходят риск развития серьезныхкровотечений. В случае назначения Эффиента™ пациентам от 75 лет и старшенеобходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5 мг. Назначение поддерживающей дозы 10 мг не рекомендуется.
Пациенты с нарушением функции почек ипечени
Опыт применения Эффиента™у пациентов с почечной недостаточностью (включая терминальную стадию почечнойнедостаточности) и пациентов с умеренными нарушениями функции печени ограничен.В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, в данной группе пациентовЭффиент™ должен использоваться с осторожностью.
Хирургическое вмешательство
Пациентам необходимо предупредитьврача (включая стоматолога) о приеме Эффиента™ до назначения хирургическойоперации и начала приема любых новых лекарственных препаратов. Прием Эффиента™должен быть прекращен не менее чем за 7 дней до хирургического вмешательства (втом числе до проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ)) с цельюпредотвращения антитромбоцитарного эффекта при плановой операции. У пациентов,подвергающихся АКШ, возможно увеличение частоты (в 3 раза) и тяжестикровотечения в течение 7 дней после прекращения приема Эффиента™. Необходимотщательное изучение соотношения пользы и риска применения Эффиента™ у пациентовс неустановленной анатомией коронарных сосудов и возможным экстренным АКШ. Неследует начинать прием Эффиента™ пациентам, которым может потребоваться срочноеАКШ. Кровотечение, связанное с АКШ, может бытькупировано путем трансфузии компонентов крови; однако, трансфузия тромбоцитов втечение 6 часов после нагрузочной дозы или в течение 4 часов послеподдерживающей дозы может быть менее эффективной.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура(ТТП)
При проведенииклинических испытаний, связи между применением Эффиента™ и развитиемтромботической тромбоцитопенической пурпуры не обнаружено. Развитие ТТП, являющейся серьезным состоянием и требующей неотложнойтерапии, включая использование плазмафереза, было описано при использованиидругих тиенопиридинов, в некоторых случаях после непродолжительного применения(менее 2 недель). ТТП характеризуется развитием тромбоцитопении,микроангиопатической гемолитической анемии, неврологической симптоматики, лихорадкии нарушением функции почек.
Лактоза
Пациенты с редкиминаследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы илиглюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Эффиент™.
Пожилые люди. С увеличением возрастапациентов отмечается возрастание риска возникновения кровотечения. В связи с риском кровотечения и неустановленнойэффективностью, назначение Эффиента™ пациентам от 75 лет и старше в целом нерекомендуется, за исключением ситуаций повышенного риска (диабет или инфарктмиокарда в анамнезе), когда эффект препарата выше и его применение может бытьпринято во внимание.
Вес тела. Эффиент™ должен использоваться с осторожностью у пациентов с весом теламенее 60 кг из-за возможного риска возникновения кровотечения и большеговоздействия активного метаболита лекарственного вещества в данной группе пациентов.
Этническая принадлежность. Эффиент™ необходимо применять с осторожностью упациентов азиатской национальности ввиду наличия ограниченного терапевтическогоопыта применения Эффиента™ в данной группе.
Дети и подростки. Применение Эффиента™ удетей и подростков младше 18 лет не рекомендуется ввиду недостаточного количества данных побезопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.
Нет данных о возможностивыделения Эффиента™ с грудным молоком человека. Исследования на животныхпоказали выделение Эффиента™ с грудным молоком. Эффиент™ может назначаться вовремя кормления грудью только в том случае, если потенциальная польза дляматери оправдывает потенциальный риск для грудного ребенка.
Синдром отмены
У пациентов с острымкоронарным синдромом (ОКС), которые лечатся с помощью чрескожного коронарноговмешательства, преждевременная отмена любого антитромбоцитарного средства,включая Эффиент™, может привести к повышенному риску развития тромбоза,инфаркта миокарда или смерти в связи с основным заболеванием.
Рекомендованнаяпродолжительность лечения составляет до 12 месяцев, за исключением наличияклинических показаний прекращения приема Эффиента™.
Прием тиенопиридинов,включая Эффиент™, необходимо прекратить при активном кровотечении, плановойоперации, инсульте, или транзиторной ишемической атаке (ТИА). Оптимальная продолжительность лечения тиенопиридинами неизвестна. У пациентов,подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству и замене стента,преждевременное прекращение приема любого антитромбоцитарного препарата,включая тиенопиридины, приводит к повышенному риску развития тромбоза стента,инфаркта миокарда, и смерти. Пациенты, которым необходимо преждевременнопрекратить прием тиенопиридина, подвергаются повышенному риску развитиякардиальных явлений. Необходимо избегать перерывов в лечении; и, в случаенеобходимости временной приостановки приема тиенопиридинов в связи с развитиемпобочных явлений, лечение должно быть возобновлено как можно скорее.
Беременность и кормление грудью. Клиническиеисследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились. Висследованиях на животных не указаны непосредственные вредные воздействия набеременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие. Поскольку исследования репродуктивности животныхне всегда являются прогностическими в отношении реакции организма человека,Эффиент™ может применяться во время беременности только в случае, еслипотенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Исследования повоздействию Эффиента™ на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами проведены не были. Предположительно, Эффиент™ не оказывает влияния наспособность управлять транспортными средствами и механизмами или его влияниеявляется незначительным.
Передозировка
Ингибирование тромбоцитовЭффиентом™ быстрое и необратимое, продолжающееся на протяжении жизнитромбоцита, и маловероятно, что оно возрастет в случае передозировки препарата.
Симптомы: передозировкаЭффиента™ может привести к увеличению времени кровотечения и последующимосложнениям. Нет данных по обратимостифармакологического эффекта Эффиента™.
Лечение: при необходимости быстройкоррекции длительного времени кровотечения рекомендуется проведение трансфузиитромбоцитов и/или других компонентов крови, которые могут восстановитьсвертывающую способность. Маловероятно, что активный метаболит Эффиента™ будетудалён посредством диализа.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг. По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой, ламинированной полиэстером или бумагой/ПВХ. По 2 контурные ячейковыеупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защитыот воздействия воздуха и влаги при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
