Описание

Сифрол 3.15 мг

Лекарство Сифрол 3.15 мг (Sifrol 3.15 mg) заказать в Москве у нашего представителя 89258767555 Лариса. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Сифрол 3.15 мг инструкция

Действующее вещество, группа:

Прамипексол (Pramipexole), Дофаминовых рецепторов агонист
Лекарственная форма:

таблетки
Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к Сифрол 3.15 мг или к любым другим компонентам препарата.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

- Период грудного вскармливания (при необходимости терапии Прамипексолом грудное вскармливание следует прекратить).

Препарат не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сифрол 3.15 мг пациентам с такими заболеваниями, как почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно - сосудистой системы.
Способ применения и дозы:

Сифрол 3.15 мг принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.

Начальная терапия : дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. Максимальная доза составляет 4,5 мг в сутки.

Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.

Поддерживающая терапия: индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания.

Прекращение терапии: внезапное прекращение терапии прамипексолом может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Препарат необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки до полной отмены.

Пациенты с почечной недостаточностью: доза прамипексола зависит от клиренса креатинина (КК).

Начальная терапия:

- пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной дозы препарата не требуется;

- пациенты с КК 20-50 мл/мин: по 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки);

- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0,125 мг 1 раз в сутки.

Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20-50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы, вероятно, не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества выводится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.

Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой: при одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом, корректировать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции.

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома ("беспокойных ног")

Начальная терапия: рекомендованная начальная доза прамипексола составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 - 3 часа до сна. При необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней, до достижения максимальной дозы 0,75 мг в сутки. Клинический ответ пациента следует оценивать спустя 3 месяца после начала терапии симптоматики синдрома, после рассмотреть необходимость дальнейшей терапии.

Поддерживающая терапия: индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.

Прекращение терапии: постепенного снижения дозы для отмены терапии не требуется. Однако нельзя исключать возобновления симптомов. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения приема прамипексола, данный эффект проявлялся при любой дозе.

Пациенты с почечной недостаточностью: выведение прамипексола зависит от функционирования почек и соотносится с клиренсом креатинина. Для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола у пациентов находящихся на гемодиализе и с тяжелой почечной недостаточностью, не изучалось.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы, вероятно, не требуется, так как около 90% абсорбированного действующего вещества выводится почками, однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучалось.

Фармакологическое действие:

Сифрол 3.15 мг - высокоселективный и высокоспецифичный агонист дофаминовых рецепторов. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина; in vitro защищает дофаминэргические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

Побочные действия:

При применении Сифрол 3.15 мг были зарегистрированы следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий) - такое как компульсивное переедание (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность; нарушения либидо, беспокойство, паранойя, галлюцинации, бред, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, головокружение, тахикардия, дискинезия, астения, головная боль, диспноэ, слабость, гиперкинезия, икота, снижение артериального давления, бессонница, психоз, экстрапирамидальный синдром, тошнота, периферические отеки; пневмония; бурсит, миастения, мышечные подергивания, зуд, сыпь, сухость во рту, нарушение секреции антидиуретического гормона, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушения зрения включая диплопию, снижение остроты и четкости восприятия; рвота, изменение массы тела, снижение аппетита.

Обычно побочные эффекты появляются в начале курса терапии и исчезают при длительном приеме препарата. Частота и проявления побочных эффектов являются дозозависимыми и обратимыми.

Для системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используется следующая классификация (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты

Нервная система: очень часто - головокружения, дискинезия, сонливость; нечасто - амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.

Эндокринная система: нечасто - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Сердечно - сосудистая система: часто - снижение артериального давления; нечасто - сердечная недостаточность.

Желудочно-кишечный тракт: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.

Психические нарушения: часто - аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто - компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, бред, гиперсексуальность; нарушение либидо, паранойя, беспокойство.

Дыхательная система: нечасто - диспноэ, икота.

Органы зрения: часто - нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения четкости восприятия.

Кожные покровы и подкожная клетчатка: нечасто - зуд, сыпь.

Инфекции и инвазии: нечасто - Пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Общие нарушения: часто - утомляемость, периферические отеки.

Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: часто - снижение аппетита, уменьшение массы тела; нечасто - увеличение массы тела.

Идиопатический синдром "беспокойных ног", наиболее частые побочные эффекты

У пациентов с синдромом "беспокойных ног", принимающих прамипексол, наиболее часто (≥5%) регистрируются следующие побочные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто фиксировалась у пациентов - женщин, принимавших Сифрол 3.15 мг (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

Нервная система: часто - головокружения, головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.

Эндокринная система: нечасто - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Сердечно - сосудистая система: нечасто - снижение артериального давления, сердечная недостаточность.

Психические нарушения: часто - аномальные сновидения, бессонница; нечасто - нарушения поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения либидо, паранойя, беспокойство, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство.

Инфекции и инвазии: нечасто - пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Органы зрения: нечасто - нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения четкости восприятия.

Дыхательная система: нечасто - диспноэ, икота.

Желудочно-кишечный тракт: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.

Кожные покровы и подкожная клетчатка: нечасто - зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности.

Общие нарушения: часто - утомляемость; нечасто - периферические отеки.

Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: нечасто - уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела.

Предполагаемые симптомы передозировки Сифрол 3.15 мг свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение артериального давления.

Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.

Особые указания:

В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациенты с нарушением функции почек: при назначении Сифрол 3.15 мг пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями.

Галлюцинации: пациентов, принимающих прамипексол, и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в большинстве случаев зрительных) и спутанности сознания.

Дискинезия: при применении препарата в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиваться дискинезии. При появлении дискинезии необходимо уменьшить дозу леводопы.

Сонливость и внезапное наступление сна: На фоне применения Сифрол 3.15 мг отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, в активное дневное время, при этом не отмечалось сонливости. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Прием прамипексола может сопровождается сонливостью, иногда чрезмерной сонливостью.

Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь.

Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение: Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая Сифрол 3.15 мг, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.

Пациенты с психотическими расстройствами: пациенты этой группы могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск.

Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола.

Офтальмологический мониторинг: при развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр.

Злокачественный нейролептический синдром: резкое снижение дозы или отмена Сифрол 3.15 мг у пациентов с болезнью Паркинсона может спровоцировать нейролептический синдром и его злокачественное развитие.

Аугментация при "синдроме беспокойных ног": лечение синдрома "беспокойных ног" с помощью допаминергических средств может привести к ухудшению состояния, что касается более раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усиление симптомов и их распространение с привлечением верхних конечностей.

Анализ времени до аугментации по Каплану-Мейеру не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо в контролируемом исследовании прамипексола с участием пациентов с синдромом "беспокойных ног" на протяжении 26 недель.

Тяжелая сердечно-сосудистая патология: пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой патологией необходимо особенно осторожное назначение Прамипексола. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией. Прием препарата может увеличивать риск первичного возникновения сердечной недостаточности.

Лабораторные показатели: на фоне приема прамипексола наблюдается повышение активности креатинфосфокиназы, снижение секреции пролактина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения рецидивных эпизодов и признаков сонливости, от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
Взаимодействие:

Сифрол 3.15 мг в очень незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Сифрол 3.15 мг не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы.

При комбинации препарата с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола.

Антихолинергические средства: взаимодействие не изучалось. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, фармакокинетическое взаимодействие между лекарственными препаратами маловероятно.

Ингибиторы/конкуренты активного почечного пути выведения -уменьшают почечный клиренс Сифрол 3.15 мг примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин,прокаинамид), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. Увеличивает концентрацию прамипексола в плазме. В случае одновременного применения таких препаратов, необходимо контролировать появление признаков допаминовой сверхстимуляции и снизить дозу прамипексола.

Седативные препараты и алкоголь: необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, так как возможно взаимное усиление эффекта.

Нейролептики: следует избегать одновременного применения нейролептиков и Сифрол 3.15 мг (возможно антагонистическое действие).

Блокаторы дофаминовых рецепторов: производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и метоклопрамид снижают эффективность лечения.