Описание
Касодекс 150 мг
Лекарство Касодекс 150 мг (Casodex 150 mg) заказать у нашего представителя в Москве 89258767555 Лариса. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении
Касодекс 150 мг инструкция
Фармакологические свойства:
нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат Касодекс 150 мг — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов.
Результатом является регрессия опухоли предстательной железы.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема.
Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего составляет приблизительно 1 нед.
При ежедневном приеме Касодекс 150 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного периода полувыведения, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл.
При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется.В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях.
Показания:
показания для Касодекс 50 мг. Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией.
Показания
для Касодекс 150 мг. Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3–Т4, любой N, M0; T1–T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией.Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным.
Применение:
Касодекс 50 мг. Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач. Касодекс 150 мг. Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни.Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени.Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс 150 мг следует назначать с осторожностью.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Касодекс 150 мг не назначают женщинам и детям.Касодекс не следует назначать совместно с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Побочные эффекты:
Касодекс 150 мг хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.
Частота
Органы и системы органов
Побочные эффекты
Очень часто (>=10%)Репродуктивная система и грудные железыБолезненность молочных желез1Гинекомастия1 Нарушения общего характераОщущение жара1 (приливы) Часто (>=1%, но <10%)желудочно-кишечные 2="" 0="" 1="" 01="" -="" 3="" br="">
1.Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации.
2.Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены.
3.Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.
Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекс 150 мг и аналога ЛГ-РГ отмечали такие реакции с частотой >=1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы — сердечная недостаточность;со стороны ЖКТ — анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм;со стороны ЦНС — головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;со стороны дыхательной системы — одышка;
со стороны мочеполовой системы — импотенция, никтурия;со стороны системы крови — анемия;
со стороны кожи и ее придатков — алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;со стороны метаболических нарушений — сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение;нарушения общего характера — боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.
Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста.
Особые указания:
поскольку Касодекс 150 мг экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть замедленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекс 150 мг.
Поэтому Касодекс таким пациентам нужно назначать с осторожностью. При терапии Касодексом нужно периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений можно ожидать в первые 6 мес лечения Касодексом.При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.
Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4.
Пациентам с непереносимостью лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.Применение в период беременности и кормления грудью.
Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.
Дети
Касодекс 150 мг противопоказан детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работи с другими механизмами. Маловероятно влияние Касодекса на способность пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, нужно соблюдать осторожность.
Взаимодействия:
нет данных о взаимодействии Касодекс 150 мг и аналогов ЛГ-РГ. Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодекс 150 мг, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%.
Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекс 150 мг с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, принимающие циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов.
Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекс 150 мг у больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Передозировка:
данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.
Условия хранения:
при температуре до 30 °С